西酞普兰合成路线图解

西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、…     

酮基布洛芬的合成方法改进

目的 合成酮基布洛芬，提高产品纯度。方法 以3—苄基苯乙酮为原料，通过Darzens缩合，氧化合成目标物。结果与结论 以3—苄基苯乙酮计算，总收率约64％，产品纯度为99．8％。并通过红外吸收光谱(IR)、质谱(Ms)确证了目标物的结构。该合成工艺简单，产品质量好。     

不对称转换法制备D-(-)-苯甘氨酸

目的　研究DL-(±)-苯甘氨酸的不对称转换拆分新方法。方法　DL(±)-苯甘氨酸(DL-PG)在苯甲醛催化下,以d-樟脑磺酸(d-CS)为拆分剂,以醋酸为溶剂,进行不对称转换拆分得D-(-)-苯甘氨酸-d-樟脑磺酸盐[D-(-)-PG·-d-CS],再经氨水中和得D-(-)-苯甘氨酸(D-(-)-PG)。结果　拆分收率95 .39% ,中和收率92 .1% ,总收率为87.85 %。结论　该法简便易行,收率较高,具有工业化开发前景     

度洛西汀合成路线图解

度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.     

制药工程专业毕业设计和毕业论文的教学实践

制药工程专业毕业实践包括毕业实习、毕业设计和毕业论文三个环节,是本科生在校完成基础及专业课学习后进行的总结性实践教学,目的是使学生将所学的理论知识运用于实践,进行综合能力的训练,将该专业的学生培养成为制药工业所需的应用型、复合型、创造型的高级专业人才.因此,制药工程专业学生的毕业环节教学要与工程实践相结合,采取因地制宜、因材施教的教学方法,搞好毕业设计和毕业论文工作:     

2-甲基-3-氟-4,6-二溴苯甲酸的合成工艺改进

2-甲基 - 3-氟 - 4,6-二溴苯甲酸 (1 )是合成一些氟喹诺酮抗菌药的重要原料 [1]。本文以 2 -甲基 - 3-硝基苯甲酸 (2 )为原料 ,参考文献 [2 ]对 1的合成进行研究 ,其合成路线如下COOHCH3NO2CH3OHSOCl2COOCH3CH3NO2Fe/ HClCOOCH3CH3NH2Br2 / HClBr COOCH3CH3NH2Br2　　　　　　　　　　 3　　　　　　　　　　　 4　　　　　　　　　　　　 5HBF4/ Na NO2Br COOCH3CH3N 2 BF- 4 BrΔBr COOCH3CH3FBrNa OH/ H2 OBr COOHCH3F由 3制备 4时 ,文献报道有 Pd/C催化氢化 [3 ]和 Fe/HCl还原 [4 ] ,本文采用…     

萘丁美酮β-环糊精包合物的研究

目的:研究萘丁美酮-β-环糊精包合物的包合工艺,提高萘丁美酮的溶解度和生物利用度。方法:用沉淀法和超声法制备萘丁美酮-β-环糊精包合物。考察包合方法、投料比、温度、时间等因素对包合物制备的影响,以紫外分光光度法对包合物进行含量测定,选出最佳制备工艺。结果:超声法优于沉淀法,萘丁美酮的包合率达93％,最佳包合条件:萘丁美酮:β-环糊精(摩尔比)为1:6;包合时间0.5h;包合温度45℃。萘丁美酮包合物的溶解度是萘丁美酮的5.84倍。结论:以萘丁美酮:β-环糊精力1:6(摩尔比),在45℃超声波包合0.5h工艺最佳。     

银杏叶中萜内酯的研究进展

本文比较了银杏萜内酯不同提取方法和测定方法,总结了银杏萜内酯的主要药理作用,综述了银杏叶制剂的研究与开发现状。     

强心甾的合成研究进展

本文综述了强心甾毛地黄毒甙元和蟾蜍甙元的合成工艺路线，对每一种工艺路线进行了评述，并对强心甾的合成研究进行了展望。